Trovate due armi di precisione per colpire al cuore il nuovo coronavirus:
sono molecole progettate per bloccare l'enzima proteasi, il motore che
permette al virus di moltiplicarsi. Si aggiungono alle due che erano state
ottenute nel marzo scorso: una in Germania, diretta contro lo stesso enzima,
e l'altra in Olanda, diretta contro la proteina Spike, l'arpione con cui
il virus aggredisce le cellule per invaderle. Diventano così quattro le
molecole candidate a diventare i primi farmaci contro un virus mai visto e
ancora quasi sconosciuto. Le ricerche decisive per ottenere queste molecole
sono state quelle che hanno permesso di vedere la struttura
molecolare del coronavirus SarsCoV2.
In particolare osservare come è fatto l'enzima proteasi ha permesso al
gruppo coordinato da Wenhao Dai, dell'Accademia Cinese delle Scienze, di
progettare due molecole in grado di bloccarlo, e il risultato è pubblicato
sulla rivista Science. Le molecole, chiamate inibitori della proteasi 11a e
11b, hanno affrontato i primi test con risultati incoraggianti.
Sperimentate in una coltura cellulare, entrambe "hanno fortemente inibito
la proteasi del SarsCoV2", hanno scritto i ricercatori. Sperimentato
nei topi, l'inibitore della proteasi 11a ha mostrato in particolare una bassa
tossicità. Per questa molecola la sperimentazione prosegue ora a livello
preclinico per ottenere ulteriori risultati sulla tossicità: se questi
indicheranno che è sicura, si potrà passare alla sperimentazione sull'uomo.
La prima molecola mirata per aggredire il coronavirus Sars-CoV2 era
stata un anticorpo monoclonale, specializzato nel riconoscere la proteina
che il virus utilizza per aggredire le cellule respiratorie umane; pubblicato
nel marzo scorso sul sito BioRxiv,il risultato era stato ottenuto
nell'Università olandese di Utrecht. A distanza di pochi giorni un gruppo
internazionale guidato dall'Università di Lubecca ha descritto su Science
la molecola 13b, che si lega all'enzima proteasi e lo blocca. Tutte e quattro
le molecole sono candidate a diventare farmaci, ma prima dovranno affrontare
l'iter della sperimentazione clinica. Ci vorrà quindi del tempo prima che
siano disponibili. Di fatto, al momento la Covid-19 è una malattia orfana,
per la quale cioè non esistono farmaci e che si può combattere solo utilizzando
in modo nuovo farmaci nati per altre malattie. Nel frattempo si è già
cominciato a utilizzare vecchi farmaci contro il SarsCoV2. E' il caso
dell'antivirale Remdesivir, nato per combattere la febbre emorragica di
Ebola e che ha come bersaglio la polimerasi che permette al virus di
moltiplicarsi. Contro lo stesso enzima sono utilizzati i farmaci
antimalarici Clorochina e Idrossiclorochina, in genere utilizzati contro
artrite reumatoide e lupus eritematoso, e antivirali come Lopinavir e
Ritonavir, nati per combattere il virus Hiv responsabile dell'Aids; contro
la proteasi è diretto anche il Camostat mesilato, nato per curare le malattie
di fegato e pancreas. L'anticorpo monoclonale Tocilizumab viene infine
utilizzato per combattere le infiammazioni dovute alla tempesta
immunitaria provocata dal virus
Tratto da Redazione Dottnet 22/04/2020
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